Gli inibitori della Trascrittasi Inversa. Il virus non si può considerare un essere vivente in quanto non è in grado di riprodursi autonomamente, ma necessita di mettere in compartecipazione il proprio patrimonio genetico con quello della cellula ospite (in questo caso il linfocita CD4). Il patrimonio genetico dei retrovirus è costituito da molecole di RNA (acido ribonucleico), mentre il patrimonio genetico umano è costituito da DNA (acido desossiribonucleico). La Trascrittasi Inversa (nel disegno è raffigurata dal punto rosso), trascrive il patrimonio genetico retrovirale da RNA a DNA, in modo che si possa inserire nel nucleo della cellula e fondersi alla catena del DNA umano. Di questa famiglia di antivirali fanno parte l'AZT, il DDI, il 3TC, il DDC, il D4T.

Gli inibitori di Proteasi. Sono i farmaci commercializzati recentemente che hanno in molti casi degli ottimi risultati in combinazione con gli antivirali del vecchio tipo (inib. Trascrittasi Inversa).   Questi farmaci spesso riducono la carica virale a valori non rilevabili, permettendo anche alle persone in AIDS la ricostituzione parziale delle difese immunitarie. Uno dei motivi per cui non vengono utilizzati in monoterapia, ma solamente in associazione con gli inibitori della Trascrittasi Inversa è che questi farmaci non hanno la capacità di penetrare la barriera emato-encefalica e non possono quindi attaccare il virus nel cervello e in altre parti del corpo. L'enzima Proteasi (punto blu nel disegno) svolge un ruolo nell' "assemblaggio" delle nuove particelle virali.